Pepsinogenul moleculei inactive este clivat într-un mediu puternic acid pentru a elibera enzima activă, pepsină. Pepsinogenul este produs în stomac de celulele principale.
Celălalt tip celular principal găsit în stomac este celula parietală. Această celulă este specializată pentru eliberarea acidului clorhidric, care este catalizatorul pentru conversia pepsinogenului în pepsină. Ambele celule principale și parietale sunt stimulate de molecula gastrină, care se produce în sânge când peptidele sunt detectate în intestinul subțire. Gastrinul este reglementat de un mecanism de feedback negativ, iar nivelurile scad atunci când sunt detectate cantități mari de acid în stomac. Acest lucru previne producerea acidă excesivă și menține stomacul la un pH optim în jur de 2.
Pepsinogenul, ca moleculă de precursor inactiv, este cunoscut ca un zymogen sau o enzime pro-enzimă. Pepsina activă a peptidei este o protează care, împreună cu acidul clorhidric, distruge alimentele din stomac în peptide mici. Această etapă este importantă în procesul de digestie, deoarece substanțele nutritive găsite în produsele alimentare sunt mai bine absorbite în intestinul subțire atunci când au fost destrămate corespunzător.În cazurile în care se produce prea mult acid clorhidric, pot apărea arsuri la stomac sau reflux. Mai multe clase de medicamente au fost formulate pentru a contracara acest lucru, incluzând blocante de histamină 2 și inhibitori ai pompei de protoni.
