Topoizomerazele sunt un accent comun atunci când vine vorba de tratamentul bolii. Există două tipuri de medicamente antibiotice, inclusiv cumarine și chinolone, care au avantajul topoizomerazei II și IV. Aceste antibiotice inhibă capacitatea bacteriilor de a reproduce ADN-ul, făcându-le utile pentru bolile bacteriene, cum ar fi tuberculoza, pneumonia și malaria.
Topoizomeraza eucariotele tip I și II sunt utile în dezvoltarea diferitelor medicamente anti-canceroase. Medicamentele care inhibă tipul I cauzează spargerea ADN-ului cu o singură catenă, ducând la deteriorarea mediată de replicare. Acest lucru este benefic deoarece permite o reparare mai ușoară și mai eficientă a ADN-ului în celulele normale în comparație cu celulele canceroase. Acest tip este, de asemenea, benefic în inactivarea genei. Medicamentele care inhibă tipul II sunt unele dintre cele mai frecvente medicamente anti-cancer, deoarece cauzează spargerea ADN-ului dublu. Unele medicamente vizează ambele tipuri de topoizomerază, care ajută la îmbunătățirea efectelor anticancerului și permit ca medicamentele să aibă efecte pozitive multiple. În unele cazuri, acest lucru permite un medicament hibrid cu o țintă specifică.
