Receptorii neurotransmițători sunt localizați pe suprafața celulară a liganzilor specifici, a celulelor post-sinaptice și, uneori, a celulelor pre-sinaptice. În timp ce acestea se găsesc cel mai frecvent în sistemul nervos, ele sunt prezente și pe unele țesuturi musculare și imune.
Receptorii neurotransmițători primesc semnale și excită sau inhibă un proces celular ca răspuns. Deoarece fiecare neuron se conectează cu mai mult de 15.000 de alți neuroni, majoritatea receptorilor neurotransmițători produc răspunsuri excitaționale. După primirea unui neurotransmițător, receptorul declanșează, de obicei, un potențial de acțiune, care apoi duce la un proces celular în altă parte. Majoritatea sunt receptori cuplați cu proteine G, care se întind de-a lungul suprafeței celulei mai mult decât o dată.
