Potrivit Todar's Online Book of Bacteriology, toxicitatea selectivă se referă la capacitatea antibioticelor de a ținti selectiv celulele bacteriene, dar nu au nici o toxicitate față de celulele umane. Majoritatea antibioticelor selective toxice vizează sinteza peretelui celular bacterian, sinteza bacteriilor nucleice sau sinteza proteinelor bacteriene.
Un indice terapeutic al unui antibiotic, care măsoară toxicitatea selectivă, este raportul dintre cât de mult este toxic pentru un om față de cât de mult este necesar pentru a înfrânge o infecție, în conformitate cu Todar's Online Book of Bacteriology. Măsurătorile de toxicitate selectivă se referă numai la celulele umane; efectele asupra bacteriilor prezente în mod normal, cum ar fi cele din intestine, sunt măsurate separat.