Medicamentele agoniste activează receptorii neurotransmițători pentru a produce un anumit răspuns. Medicamentele antagoniste lucrează pentru a preveni legarea altor substanțe chimice la neurotransmițători pentru a bloca un anumit răspuns, conform Manualului Merck.
Medicamentele dependente dau efectul dorit prin interacțiunea cu neurotransmițătorii și modificând chimia creierului, spune Manualul Merck. Creierul produce în mod natural un echilibru de substanțe chimice care leagă și blochează acești receptori și există două tipuri de medicamente agoniste care leagă receptorii. Cele mai multe medicamente agoniste sunt agoniști convenționali, care măresc numărul de neurotransmițători activi. Agoniștii inversatori funcționează în mod similar cu medicamentele antagoniste și păstrează receptorii stabilizați într-o formă de inactivitate, astfel încât compușii să nu le poată activa.
Medicamentele antagoniste sunt introduse substanțe chimice care blochează activarea receptorului pentru a produce efectul dorit, descrie Manualul Merck. Aceste medicamente pot fie să blocheze direct neurotransmițătorii, fie să se lege de substanțele chimice menite să se atașeze la acei receptori și să îi împiedice să se lege. Există două tipuri de medicamente antagoniste: reversibile și ireversibile. Medicamentele antagoniste ireversibile se leagă de receptor și rămân strâns asociate pentru a preveni legarea altor substanțe chimice, în timp ce antagoniștii reversibili disociază ușor de receptorul lor. Medicamentele agoniste și antagoniste pot ambele să fie legate la același receptor, dar legarea de medicament antagonist reduce sau împiedică ungerea medicamentului agonist.